Препарат ЛИЗОМУСТИН

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Лизомустин обладает противоопухолевым действием, связанным с торможением синтеза ДНК в опухолевых клетках и антиметаболитными свойствами, являясь антиметаболитом незаменимой аминокислоты лизина. В экспериментальных исследованиях выявлена эффективность лизомустина в отношении опухолей с лекарственной устойчивостью к таким препаратам этого класса как метилнитрозомочевина (МНМ) и кармустин (БХНМ). Обладает иммуномодулирующими свойствами (восстанавливает показатели Т клеточного иммунитета). Уровень концентрации лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут. Лекарственное средство быстро распространяется в тканях и жидкостях организма (стационарный объем распределения 0,35 л/кг), проникает в мозг. Около 30% неизмененного препарата выводится в первые два часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, препарат подвергается быстрому матаболическому превращению с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула лизомустина имеет слабовыраженную способность связывать с белками в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов. 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ 

Лизомустин применяют у взрослых в качестве противоопухолевого средства при меланоме кожи и рака легкого в монотерапии. Применяется строго по назначению врача в условиях стационара или амбулаторных условиях. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 

Общее тяжелое состояние больного, лейкопения ниже 3000 и тромбоцитопения ниже 120000 в 1 мм³ и выраженная анемия. Повышение уровня билирубина и/ или трансаминаз в 2 раза выше нормы. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания; тяжелые нарушения функции печени и почек; период беременности и лактации; повышенная чувствительность к препарату. 

Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, на непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана. 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ 

Лизомустин вводят однократно внутривенно капельно в 200 мл 5,0% раствора глюкозы в разовой дозе, определяемой из расчета 0,5-0,55 г на 1 м² поверхности тела больного.                

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем растворения содержимого флакона (0,1 г препарата) в 20 мл 5,0% раствора глюкозы. При введении препарата необходимо предохранять его от воздействия света. 

Повторные курсы проводят с интервалом 4  6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности. 

Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения. Дозолимитирующая токсичность тромбоцитопения. 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 

При применении препарата могут возникать лейкопения, тромбоцитопения, редко эритропения и снижение гемоглобина. Возможны тошнота, рвота, стоматит, и анорексия; головная боль, заторможенность, вялость, разбитость и сонливость; геморрагический синдром, редко аллергические реакции, алопеция, увеличение показателей печеночных проб, протеинурия. Побочные эффекты при лечении лизомустина обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ 

При применении лизомустина следует учитывать его способность к синергическому действию с другими противоопухолевыми препаратами. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

При передозировке препарата или при индивидуальной повышенной чувствительности больного к препарату возможны следующие клинические симптомы: многократная или упорная рвота и/или диарея, глубокое угнетение кроветворения. При возникновении первых признаков передозировки лечение лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Доза препарата на один курс не должна превышать 1,0 г. 

Препарат следует применять с осторожностью у ослабленных и истощенных больных.          

Во время лечения лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении. 

При проявлении аллергических реакций при введении лизомустина применяют антигистаминные средства. По окончании введения препарата необходим строгий контроль функции печени и почек. 

Раствор лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами. 

ФОРМА ВЫПУСКА 

Лизомустин выпускается во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих по 100 мг лизомустина. По 10 флаконов в упаковке с прилагаемой инструкцией по применению.              

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ 

Хранить в сухом защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше минус 10 ºС (условия морозильной камеры). Список Б. 

Срок годности 2 года. 

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК  

Отпускается по рецепту врача. 

ПРЕДПРИЯТИЕ ПРОИЗВОДИТЕЛЬ  

000 Фирма «ГЛЕС»

Г. Москва, Каширское шоссе, д. 24 Тел/факс: (095) 324-18-14